BRD4全称为溴结构域蛋白4，属于BET蛋白家族成员。BET家族包含四种蛋白，即BRD2、BRD3、BRD4和BRDT，具有保守的模块化结构，包括两段N-末端串联BRD效应模块和一段额外的末端基团。BRD4蛋白能够与RNA聚合酶II和正向转录延长因子结合，共同参与癌基因MYC、BCL2和BCL6等基因的转录过程。研究表明，BRD4蛋白占据超级增强子的基因位置，能让癌细胞保持相对不成熟的类干细胞状态，在一定程度上驱动癌症的发生发展。Bromodomain试剂盒可用于定量检测BRD4与乙酰化组蛋白的结合活性，为研究该蛋白的生物学功能提供技术工具。
BRD4的表达失调与血癌、乳腺癌及结肠癌等多种癌症的形成有关。BRD3和BRD4与睾丸中的核蛋白错误融合，导致NUT中腺癌的发生。BRD4蛋白参与细胞周期调控，如参与细胞周期启动子A、D11和E等基因的启动激活。通过靶向抑制BRD4，可以诱发肿瘤细胞凋亡并减缓增殖，从而达到抗肿瘤作用。因此，BRD4作为一种极具潜力的抗肿瘤靶点，在近些年得到了广泛关注和开发。Bromodomain试剂盒可应用于筛选能够阻断BRD4与乙酰化组蛋白结合的化合物，评估候选分子的抑制活性。
化合物Apabetalone是一种来自植物多酚白藜芦醇的衍生物，显示出对BRD4 BD2更强的抑制活性，对BRD4 BD2的Kd为135 nM，对BRD4 BD1的Kd为1142 nM。这种选择性可能是由于化合物的苯环能够与BD2的组氨酸433形成π-π堆积作用，而BD1中对应的氨基酸为半胱氨酸。该化合物能够有效降低高血脂糖尿病患者的血脂水平，用于治疗前驱糖尿病、动脉粥样硬化和急性冠脉综合症的研究处于临床阶段。Bromodomain试剂盒可用于评估此类选择性抑制剂对不同溴结构域的结合偏好性。
化合物CPI-0610是一种异恶唑结构BRD4抑制剂，针对BRD4的IC50为120 nM。该化合物在口服给药30 mg/kg每天时，对急性白血病肿瘤的抑瘤率为41%。在淋巴瘤患者上也显示出较好的疗效，目前正在开展临床研究。这类抑制剂通过竞争性结合BRD4的溴结构域，阻断其与乙酰化组蛋白的相互作用，从而抑制下游癌基因的转录。Bromodomain试剂盒可用于检测此类化合物对BRD4与组蛋白结合的直接抑制作用。
化合物I-BET762是苯并氮卓类BRD抑制剂，具有较好的渗透性、较高的溶解度、良好的组织分布以及口服生物利用度，在啮齿类动物、犬类和灵长类动物中表现出优良的药代动力学特性。该化合物在各种肿瘤模型和炎症模型上显示出良好的药效，目前已进入临床研究阶段。这类化合物的药代动力学优势使其具备进一步开发的潜力。Bromodomain试剂盒可用于评估不同化合物对BRD4的结合亲和力，为构效关系研究提供定量数据。
化合物Mivebresib是吡啶酮类BRD4靶向抑制剂，显示出良好的药物代谢和药代动力学性质，具有良好的暴露量和较长的半衰期。该化合物在各种肿瘤模型中都显示出良好的生物学活性，目前正处于治疗实体瘤和血液癌症的临床研究阶段。这类抑制剂的开发代表了BRD4靶向药物的最新进展，其优化的药代动力学特性为临床应用奠定了基础。Bromodomain试剂盒在药物优化过程中可用于快速评估化合物的靶点结合能力。
目前已有多个以BRD4为靶点的药物进入临床试验研究阶段，但文献和专利等公开报道的抑制剂结构类型仍相对有限，小分子成药性亟待提高。现有抑制剂主要通过与BRD4的溴结构域竞争性结合发挥作用，但选择性和药代动力学特性仍需进一步优化。针对BRD4蛋白进一步进行新型抗肿瘤药物研究具有极大的拓展空间。Bromodomain试剂盒作为研究BRD4与抑制剂相互作用的工具，在药物发现和优化过程中具有重要应用价值。
南京优爱生物科技有限公司（UA-Bio）自主研发的 "UniOne® TR-FRET Human Epigeneous Bromodomain Binding Kit"（货号：UA086018），是专为研究溴结构域（Bromodomain）与乙酰化组蛋白相互作用而打造的高性能分析平台。本试剂盒基于时间分辨荧光共振能量转移（TR-FRET）技术，旨在精准、高效地评估人源溴结构域蛋白与乙酰化底物之间的结合活性，为您在表观遗传学研究、肿瘤靶向药物筛选及抑制剂开发等领域，提供稳定、可靠的标准化解决方案。
| 产品核心优势 | 详细参数 / 功能说明 |
|---|---|
| 高纯度与完整生物活性 | 试剂盒核心组分采用经多维度质控验证的高纯度、高生物学活性人源溴结构域蛋白（如BRD4等）及其乙酰化组蛋白肽段底物。两者均保持正确的空间构象与完整的结合功能，能够真实模拟生理状态下溴结构域与乙酰化赖氨酸残基的特异性相互作用，确保实验数据的准确性、可重复性与功能相关性。 |
| 卓越的批间一致性与稳定性 | 依托国际领先的蛋白表达平台与高度标准化的生产流程，结合严格的放行质控体系，确保产品具备卓越的长期稳定性与极佳的批间一致性。为您长期、连续的表观遗传药物筛选与机制研究工作提供坚实可靠的质量保障。 |
| 即用型灵活实验平台 | 本试剂盒基于均相TR-FRET技术，采用简便的"加样-孵育-读数"操作模式，无需繁琐的洗涤步骤。其优化的配方体系兼容多孔板（96/384孔）自动化平台，可灵活适用于BET抑制剂筛选、溴结构域竞争结合实验、亲和力分析及新型表观遗传药物活性评价等多种研究应用需求。 |
| 完整解决方案与专业支持 | 我们提供经充分验证的标准实验方案、典型剂量反应曲线及详尽的结果解读指南，助力您快速建立稳定、可重复的实验流程。南京优爱专业技术团队可为您的研究设计、实验优化及数据分析提供全程、专业的技术咨询与支持。 |
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