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BI 1015550、PROTAC技术与PDE4B靶向降解:药物研发的核心问题解析
BI 1015550、PROTAC技术与PDE4B靶向降解:药物研发的核心问题解析
发布时间 2025-10-14
PDE4B 作为磷酸二酯酶 4(PDE4)家族亚型,核心功能是特异性水解细胞内第二信使环磷酸腺苷(cAMP),通过调控 cAMP 水平影响炎症反应、免疫活化等生理过程,是炎症性疾病与神经系统疾病的关键靶点。Nerandomilast(BI 1015550)作为临床阶段的选择性 PDE4 抑制剂,其分子作用机制明确指向 PDE4B:通过与 PDE4B 催化结构域结合,竞争性抑制酶对 cAMP 的水解活性,升高细胞内 cAMP 浓度,进而激活蛋白激酶 A(PKA)信号通路,抑制促炎细胞因子(如 IL-6、TNF-α)释放及炎症细胞(如巨噬细胞、T 细胞)活化。
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  • 免疫/炎症
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  • PROTAC
  • 哮喘
优爱蛋白的PROTAC“魔法秀”:让靶点蛋白“一键消失”
优爱蛋白的PROTAC“魔法秀”:让靶点蛋白“一键消失”
发布时间 2025-04-15
近年来,生物医药领域迎来了一场技术革命——基于蛋白质降解靶向嵌合体(PROTACs)的新型药物研发技术。PROTAC通过引导细胞内的泛素-蛋白酶体系统(UPS)降解特定靶蛋白,实现对疾病相关蛋白质的精准调控。这一机制不仅突破了传统小分子药物的局限,还为“不可成药”靶点带来了新的希望。
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PROTAC——释放蛋白质降解的无限潜力!
PROTAC——释放蛋白质降解的无限潜力!
发布时间 2025-03-21
近年来,基于蛋白质降解靶向嵌合体(PROTACs)的新型药物研发技术在生物医药领域掀起了一场革命。PROTAC通过引导细胞内的泛素-蛋白酶体系统(UPS)降解特定靶蛋白,从而实现对疾病相关蛋白质的精准调控。这种机制不仅突破了传统小分子药物的局限,还展现出对“不可成药”靶点的显著优势。
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